渤健-临床候选药物布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂-BI(2)
【作者】网站采编
【关键词】
【摘要】,化合物1只浓度依赖的抑制BTK相关表达蛋白,进一步诠释其选择性。 药代动力学性质研究表明化合物1的相关性质良好,成药性显著。 体内动物模型研究表
,化合物1只浓度依赖的抑制BTK相关表达蛋白,进一步诠释其选择性。
药代动力学性质研究表明化合物1的相关性质良好,成药性显著。
体内动物模型研究表明,BIIB068(化合物1)体内药效较为显著。
临床研究表明,在IgD刺激模型中,BIIB068对B细胞活化的抑制作用较弱,可能需要进一步研究以确定该分子是否具有临床意义,还是必须在临床上进一步优化之前。
总结
BIIB068的发现代表了该系列药物在可逆BTK抑制剂成功用于自身免疫疾病治疗中的重大进展。
参考文献:
Bin Ma. Discovery of BIIB068: A Selective, Potent, ReversibleBruton’s Tyrosine Kinase Inhibitor as an Orally Efficacious Agent forAutoimmune Diseases.J.Med.Chem. 2020 (DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00702)
文章来源:《临床医药文献》 网址: http://www.lcyywxzz.cn/zonghexinwen/2020/0907/341.html